产品货号：
LA10361
中文名称：
奥巴克拉甲磺酸盐
英文名称：
Obatoclax Mesylate
产品规格：
10mg
发货周期：
1～3天
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Obatoclax是BCL-2家族蛋白的拮抗剂。
相关搜索：奥巴克拉甲磺酸盐，GX15-070，Obatoclax Mesylate，803712-79-0
| CAS号 | 803712-79-0 |
| 分子式 | C20H19N3O·CH4O3S |
| 分子量 | 413.49 |
| 外观 | 紫色至黑色固体 |
| 溶解性 | DMSO:83mg/mL(200.73mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble |
| 含量 | ≥98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。 |
| 特性 | Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括Mcl-1。 |
| 靶点 | Bcl-2 (Cell-free assay) 0.22μM(Ki) |
| 体外研究 | 5μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2,Bcl-xL，和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1,Bcl-2，和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE,KMS18,MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150nmol的抗细胞毒素剂IL-6或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan,dexamethasone，或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。 |
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.4184mL | 12.0922mL | 24.1844mL |
| 5mM | 0.4837mL | 2.4184mL | 4.8369mL |
| 10mM | 0.2418mL | 1.2092mL | 2.4184mL |
| 50mM | 0.0484mL | 0.2418mL | 0.4837mL |
| 激酶实验 | Bcl-2结合实验: 使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。为了确定实验的准确性，计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。 |
| 细胞实验 | Cell lines:人类多发性骨髓瘤细胞(MM)，外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs) Concentrations:10μM左右 Incubation Time:48～72小时 Method:Obatoclax溶解在DMSO中，浓度为5mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞(MM)，外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2x104(HMCLs)或5~10x103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax，实验组加入IGF-1(50ng/mL)或IL-6(10ng/mL)，对照组不加。细胞温育48到72小时，测定细胞活力。 |
| 动物实验 | Animal Models:携带SW480,C33A,PC3，和4T1细胞的雌性BALB/c或CB17 SCID/SCID鼠。 Formulation:Obatoclax在9.6%聚乙二醇300,0.4% Tween-20，及5%葡聚糖的混合物中配制;然而用于4T1肿瘤模型实验时，Obatoclax在浓度为0.6mg/ml包含9.48%聚乙二醇300,0.38% Tween-20,1.2mg/ml甘露醇，及5%葡聚糖的混合物中配制。 Dosages:0.0313,0.25,0.5，和2mg/kg Administration:在鼠尾部静脉注射，每天一次。 |
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